Farmakologi-receptor-LÄG022

Farmakologi-receptor-LÄG022 - en övning gjord av A0Z00 på Glosor.eu.
1. Vik bak högra delen av pappret så att svaren inte syns.
2. Skriv ner svaren på frågorna i utrymmet under dem.
3. Vik tillbaka pappret och rätta genom att jämföra med svaren till höger.

Invers agonist agonist med förmågan att stimulera receptorer men med motsatt effekt jämfört med en vanlig agonist - har således negativ efficacy

för en reversibel kemisk reaktion är hastigheten och således jämvikten beroende av de ingående reaktanternas koncentrationer och aktiviteter Massverkans lag

Farmakokinetik omsättning - koncentrationerna av ett läkemedel i kroppen förändras genom absorption, distribution, metabolism och exkretion

ED50 mått på potens, dosen vid vilka olika substanser uppnår 50% av maximal effekt

har förmåga att generera maximalt fysiologiskt svar i vävnaden, oavsett antalet bundna receptorer - har hög intrinsic efficacay och högt Emax Full agonist

Kemisk specificitet spegelbildsisomeri, om en vis isomer av ligand binder in med hög affinitet kommer dess spegelbildsisomer inte kunna binda in alls.

Potens ”tillslagskraft", Olika ämnen kan ge samma effekt fast vid olika dos - vissa ämnen kan t ex metaboliseras snabbare än andra och kräver således högre dos för att uppnå samma effekt.

(Efficacy) = (Intrinsic efficacy) · (Antal tillgängliga receptorer)

har ej förmåga att generera maximalt fysiologiskt svar i vävnaden, oavsett antalet bundna receptorer - har således lägre intrinsic efficacy och lägre Emax Partiell agonist

samma receptorer kan förekomma i olika organ, få olika effekter i olika organ/vävnader Biologisk specificitet

Efficacy Maxeffekt (Emax) kan skilja sig åt mellan olika droger, och det läkemedel som ger ett ”starkare” fysiologiskt svar, alltså har högre maxeffekt, säger man har högre efficacy.

(respons), den maximala respons en ligand (läkemedel) kan generera. Värdet kan variera mellan olika substanser. Emax = maximal fysiologisk effekt

Intrinsic efficacy olika molekyler utifrån sina strukturer har olika förmåga att generera maximal fysiologisk respons, konstant

Antagonist ligand som binder in till receptor men genererar ingen effekt - förhindrar aktivering av receptorn (blockerar) - har 0 intrinsic efficacy -> 0 efficacy

1) Jonotropa (jonkanals-kopplade) 2) Metabotropa (G-protein-kopplade) 3) Kinaskopplade 4) Intracellulära receptorer Receptorer

kemisk ficka vars aminosyrarester specifikt binder ligand ligandbindande domän

Nedreglering receptorer blir desensitiserade (mer okänsliga) för en viss ligand

full agonist efficacy som är hög nog för att generera ett maximalt svar från vävnaden även om inte alla receptorer är bundna.

läran om läkemedels effekter - således vilka effekter läkemedlet åstadkommer i kroppen. Farmakodynamik

kan inte generera maximalt svar från vävnaden trots om alla receptorer är bundna. Partiella agonister

mått på potens, koncentrationen vid vilka olika substanser uppnår 50% av maximal effekt EC50

effektordomän inbindning av ligand ⟶ strukturförändring av effektordomän ⟶ nedströms händelser

studera receptorer utgår från massverkans lag. interaktion mellan ligand och receptor, läkemedelsframställning för att säkerställa att liganden för specifik receptor Radioligandbindning

• Binder till receptorn reversibelt - binder/släpper • Sänker agonistens potens (ED50-värdet höjs) • Används som läkemedel. Kompetitiva reversibla antagonister